Hormon
Działanie ogólne glukagonu jest przeciwstawne do działania insuliny O ile insulina sprzyja magazynowaniu energii, pobudzając syntezę białek, o tyle glukagon powoduje szybką mobilizację potencjalnych źródeł energetycznych, tj. glikogenolizę i lipolizę. Glukagon jest również hormonem najsilniej pobudzającym i ma działanie ketogen-ne.
Po podaniu pierwszych handlowo dostępnych preparatów insulinowych obserwowano najpierw wzrost a dopiero potem jej spadek. Zwiększenie glikemii było spowodowane zanieczyszczeniem tych preparatów glukagonem. Był on drugim hormonem odkrytym w komórkach wysp trzustkowych.